Препараты на основе Сибутрамина используются при комплексном лечении алиментарного ожирения в тех случаях, когда другие средства оказались неэффективными.
Принцип действия Сибутрамина и показания к применению
Действующее вещество препарата – сибутрамина гидрохлорида моногидрат – оказывает специфическое действие на определённые центры головного мозга, в результате чего у людей со значительной избыточной массой тела заметно снижается аппетит, а во время приёма пищи быстрее наступает чувство насыщения. В результате человек потребляет меньшее количество пищи. Таким образом, Сибутрамин оказывает анорексигенное действие.
Сибутрамин для похудения назначают больным ожирением, чей индекс массы тела равен или превышает 30 кг/м2. Также препарат может быть назначен врачом для больных ожирением с ИМТ, равным 27 кг/м2 и выше, в том случае, если существуют дополнительные риски, связанные с избыточной массой тела, например, сахарный диабет 2 типа.
Применение Сибутрамина
Сибутрамин для похудения применяют при комплексном лечении алиментарного ожирения, сочетая приём препарата с умеренно низкокалорийной диетой и физическими упражнениями. Препарат может назначаться только врачом. Самолечение с помощью Сибутрамина недопустимо. Сибутрамин назначается врачом только тогда, когда все другие средства, направленные на снижение веса, оказались неэффективными. Препарат должен приниматься под наблюдением врача, который строго отслеживает реакции организма и эффективность назначенного лечения.
Однако в практике отмечены случаи, когда Сибутрамин, считающийся весьма сильнодействующим средством, не оказывал на больного воздействия . О нечувствительности пациента, страдающего ожирением, к препарату можно судить в том случае, если в течение 3 месяцев приёма Сибутрамина вес больного снизился менее, чем на 5 кг или не снизился вовсе.
Реакции организма на приём Сибутрамина
При приёме Сибутрамина, по результатам анализов крови, отмечается повышение ЛПВП («хорошего» холестерина) и снижение липопротеинов низкой плотности – «плохого» холестерина. Также происходит некоторое повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Считается неопасным, если АД в покое в результате приёма препарата повысилось на 1-3 мм рт.ст., а пульс в покое – на 3-7 уд/мин.
Если же артериальное давление повысилось более значительно, тем более, если оно достигло показаний 145/90мм рт.ст., приём Сибутрамина следует срочно прекратить.
Но даже при адекватной реакции организма на препарат Сибутрамин рекомендуют применять не дольше 1 года.
Побочные действия Сибутрамина
Инструкция для Сибутрамина предупреждает о большом количестве побочных воздействий , в числе которых:
Головная боль;
Абдоминальная боль (колика);
Аллергические реакции;
Астения (синдром хронической усталости);
Повышение артериального давления,
Тахикардия (учащение сердцебиения);
Мигрень;
Покраснения кожи с выраженным чувством тепла;
Тошнота и рвота;
Обострение гастрита;
Геморрой;
Жажда, сухость во рту;
Появление мышечных болей;
Воспаление или обострение хронических заболеваний суставов;
Головокружение;
Чувство беспричинной тревоги;
Депрессия;
Сонливость;
Эмоциональная нестабильность;
Боль в ушах;
Явления, схожие с симптомами острых респираторных заболеваний, такие как насморк, фарингит, кашель;
Сыпь, повышенное потоотделение;
Нарушение менструального цикла;
Инфекции мочевыводящих путей.
Отзывы о Сибутрамине людей, страдающих избыточным весом, показывают, что наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту , жажда, нервозность, нестабильность эмоционального состояния, озноб. Несколько реже беспокоят головные боли и головокружения, тошнота, сонливость.
Однако многие готовы терпеть эти неприятные явления ради достижения основной цели – похудения: подавляющее большинство отзывов о Сибутрамине свидетельствуют о высокой интенсивности препарата.
Противопоказания для применения Сибутрамина для похудения
На сегодняшний день не существует клинически подтверждённых объективных данных о влиянии Сибутрамина на организм молодых людей, не достигших 18 лет, а также на организм людей старше 65 лет. Поэтому принято считать, что препарат противопоказан лицам моложе 18 и старше 65 лет.
Также препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.
Инструкция для Сибутрамина гласит, что приём препарата категорически запрещён лицам, имеющим органические причины развития ожирения , нервную булимию или анорексию, гиперчувствительность к Сибутрамину, ишемическую болезнь сердца, гипертонию, аритмию, тахикардию, цереброваскулярные заболевания, тяжёлые нарушения функции почек и печени, гипертиреоз, психические заболевания, алкогольную и наркотическую зависимость, онкологические заболевания, доброкачественную гиперплазию простаты, глаукому. Также препарат назначают не ранее, чем спустя две недели после приёма других средств для похудения или средств, действующих на центральную нервную систему. К примеру, таких как триптофан, любые нейролептики или антидепрессанты.
В период приёма Сибутрамина для похудения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокого сосредоточения и концентрации. Если же от этих видов деятельности нет возможности отказаться, то врач подбирает для человека, страдающего ожирением, какой-либо из аналогов Сибутрамина .
Дозировка и способ применения Сибутрамина
Препарат выпускают в виде порошка, заключённого в капсулу. Согласно инструкции для Сибутрамина, принимают его один раз в сутки, утром. При лечении ожирения чаще всего назначают дозу 10 мг. Если лекарство переносится плохо, но врач считает целесообразным продолжить его приём, то дозу снижают до 5 мг. В том случае, если Сибутрамин переносится больным хорошо, но оказывает незначительный эффект, дозу увеличивают до 15 мг в сутки, начиная с четвёртой недели проведения терапии.
Статус Сибутрамина
С января 2008 года продажа Сибутрамина осуществляется только по рецептам, в аптеках, так как вещество включено в число сильнодействующих.
Начиная с 2010 года, препарат запрещён к применению во время соревнований Всемирным антидопинговым контролем.
Серьёзные ограничения на продажу Сибутрамина и аналогов препарата введены в странах Европы, в Украине, в США .
Аналоги Сибутрамина
В практике борьбы с ожирением широко используются аналоги Сибутрамина:
Меридиа;
Редуксин;
Линдакса;
Голдлайн.
Несмотря на то, что
Сибутрамин, что это?
Данное вещество относится группе регуляторов аппетита. Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения. С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.
В 2010 году лекарство на время перестали использовать из-за обнаружения новых побочных эффектов. На данный момент, после того, как были внесены изменения в официальную инструкцию по применению средства, его снова назначают пациентам.
Что такое Сибутрамин? Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета. Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль. Водородный показатель водного раствора = 5,2. Лекарственное средство выпускают в виде капсул для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Анорексигенное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сибутрамин, что это и как он работает?
Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата и из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем . Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов , вследствие чего увеличивается термогенез .
После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины , превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват . Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов , МАО , не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими , дофаминергическими , глутаматными , адренергическими , бензодаизепиновыми ) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.
Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов , и мочевой кислоты .
Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.
Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.
После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4 . В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин .
Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.
При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию , образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.
Показания к применению
Препарат назначают:
- для проведения комплексного лечения пациентов с алиментарным , при индексе массы тела от 30 кг на м2 и более;
- лицам, страдающим от избыточной массы тела, обусловленной дислипопротеинемией или 2 типа .
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано:
- при на действующее вещество;
- пациентам с или ;
- при органических причинах ожирения ;
- лицам, страдающим от синдрома Жиль де ла Туретта ;
- при различных заболеваниях психики;
- в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО , антидепрессантов , или нейролептиков ;
- при сердечно-сосудистых заболеваниях (, врожденный , , декомпенсированная сердечная недостаточность , болезни периферических артерий, );
- после и других транзиторных нарушений кровообращения головного мозга;
- при артериальной гипертензии ;
- пациентам с ;
- при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, ;
- лицам с алкогольной , фармакологической и наркотической зависимостью;
- при феохромоцитоме и закрытоугольной глаукоме .
Во время лечения следует соблюдать осторожность:
- детям и лицам старше 65 лет;
- при ;
- пациентам с моторно-вербальным тиком и нарушениями артикуляции .
Побочные действия
Во время проведения клинических исследований около 9% пациентов, получавших данный препарат и 7% пациентов получавших плацебо , прервали курс из-за развития побочных реакций.
Чаще всего у пациентов возникали: головные боли, сухость в ротовой полости, тошнота.
Также развивались:
- чувство беспокойства и тревоги , головокружение, парестезии , искажение вкусовых ощущений;
- судороги , потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
- повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
- повышение артериального давления, тахикардия , сердцебиение;
- гиперемия кожи , ощущение тепла, ;
- редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит , интерстициальный нефрит ;
- пурпура , тромбоцитопения .
В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить своему лечащему врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат. Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.
Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.
Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).
При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.
Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.
При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.
Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.
Передозировка
При передозировке чаще всего повышается частота и риск развития побочных эффектов. Наиболее часто возникают тахикардия и головная боль, повышается артериальное давление, кружится голова. В качестве терапии принимают , проводят мониторинг жизненно важных показателей, устраняют неприятные симптомы. Если сильно повысилось АД или развилась тахикардия, показан прием бета-адреноблокаторов .
Взаимодействие
Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 ( , тролеандомицином , , ) повышается плазменная концентрация Сибутрамина и его метаболитов, что может привести к увеличению интервала QT.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (, , , ), лекарства – производные алкалоидов спорыньи , антагонисты 5-HT1-рецепторов , опиоиды , противокашлевые средства повышают вероятность развития серотонинового синдрома .
Сочетанный прием лекарства с , , , макролидными антибиотиками , , может ускорить метаболизм Сибутрамина.
Условия продажи
Может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Капсулы хранят вдали от детей, в прохладном, темном месте.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).
Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.
Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.
С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией , гипокалиемией , , заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT.
Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ , отекам и боли в грудине и за ней.
Детям
Препарат не используют в педиатрической практике.
Пожилым
Во время лечения пожилых пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.
С алкоголем
В рамках диеты, которая является дополнением к лечению данным препаратом, алкоголь употреблять не рекомендуется.
Сибутрамин для похудения
Данное вещество получило широкое распространение в составе препаратов для похудения. Оно обладает высокой эффективностью и относительной безопасностью по сравнению с другими лекарственными средствами. Цена таблеток для похудения средняя и варьируется в зависимости от производителя.
При беременности и лактации
Лекарство не назначают беременным женщинам и женщинам во время кормления грудью. Также рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Сибутрамина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препарат в состав, которого входит Сибутрамин с микроцеллюлозой называется .
Быстрая потеря веса без приложения каких-либо усилий – звучит очень заманчиво для многих, кому надоели лишние килограммы. Поэтому «волшебные» препараты для похудения пользуются, и, по-видимому, всегда будут пользоваться спросом у части преимущественно женского населения, недовольной своим весом.
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, открытый международной корпорацией Abbott Laboratories на пороге последнего десятилетия прошлого века и не оправдавший свое первое предназначение антидепрессанта, оказался выраженным аноректиком. Действие этого вещества в плане подавления ощущения голода оказалось неожиданно результативным, а потери избыточных килограммов столь значительными, что его стали применять в качестве лекарства от ожирения с 1997 года, прописывая пациентам с избыточным весом, вызванным неконтролируемым поглощением пищи.
Почему запрещен сибутрамин?
Слава Сибутрамина, как эффективного жиросжигателя, к тому же устраняющего желание перекусить, быстро распространялась по странам и континентам, поскольку проблема лишнего веса достаточно остро стоит не только в США, но и в большинстве экономически развитых стран Европы. Всемирная организация здравоохранения рассматривает эту проблему как эпидемию и, естественно, появление нового препарата, устраняющего чувство голода и стимулирующего метаболические процессы в организме, было воспринято более чем благосклонно. Сибутрамин и лекарственные средства, его содержащие, стали назначаться больным с избыточным весом направо и налево.
Однако достаточно быстро стали появляться сообщения о нарушениях психики у пациентов, принимающих препараты с данным активным компонентом. Среди них участились случаи суицидов, острых сердечно-сосудистых патологий с летальным исходом, особенно среди пожилых людей. Кроме того, препараты с Сибутрамином могут, по некоторым данным, вызывать сходную с наркотической зависимость. Все эти факты и длинный список побочных эффектов, которые обнаружились во время проведения более тщательных исследований свойств этого препарата, объясняет, почему запрещен Сибутрамин. С 2010 года продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача.
Показания к применению этого средства – первичное пищевое ожирение II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м² при неэффективности других методов лечения. Как сразу после появления, так и в настоящее время это лекарство от лишних килограммов было рекомендовано далеко не всем подряд, а в особо тяжелых случаях ожирения. В схеме лечения Сибутрамином предполагается низкокалорийная диета и физические нагрузки. Также его назначают людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом, гипер- или гипопротеинемией. В этом случае рекомендуемый индекс массы тела пациента 27кг/м² и выше.
Комплексная терапия, включающая лекарства с Сибутрамином, проводится под наблюдением специалиста, располагающего практическим опытом лечения избыточного веса. Важной ее частью является формирование психологической готовности пациента к изменению своих привычек в части режима и рациона питания, а также к переменам в образе жизни, и сохранению их после отмены лекарственного лечения.
Код по АТХ
A08AA10 Sibutramine
Действующие вещества
Сибутрамин
Фармакологическая группа
Для похудения
Регуляторы аппетита
Фармакологическое действие
Анорексигенные препараты
Фармакодинамика
Механизм действия этого вещества заключается в том, что он способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активируя ощущение сытости и, тем самым, снижая количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.
Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма и образуя монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Действуя таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Желание перекусить пропадает само собой, значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.
Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.
Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует рост уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в плазме крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.
Во время лечения этими медикаментами в основном фиксировались случаи незначительного увеличения артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако случались и более серьезные изменения этих параметров. Большинство медикаментозных средств с сибутрамином являются монопрепаратами, однако, в состав Редуксина входит кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическая целлюлоза, натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с сибутрамином дополняет его действие. Способно впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.
, , , , ,
Фармакокинетика
При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на треть, причем, время ее достижения возрастает на три часа, не изменяя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.
Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.
, , , , , , , ,
Использование Сибутрамина во время беременности
Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.
Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
Противопоказания
- возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
- вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
- расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
- психические патологии;
- генерализованный тик;
- расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
- токсический зоб;
- ишемическая болезнь сердца (в наличии либо в анамнезе), нарушения ритма и частоты сердечных сокращений, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
- нарушение кровообращения в периферических сосудах;
- неконтролируемое повышение артериального давления выше 145мм ртутного столба;
- тяжелые степени нарушения функции печени и/или почек;
- аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
- феохромоцитома
- токсикомания и/или алкоголизм;
- закрытоугольная глаукома;
- гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- известная сенсибилизация к сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарственного средства.
С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, нарушения кровообращения, мышечные спазмы, коронарную недостаточность, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.
, , , , , , , , , ,
Побочные действия Сибутрамина
Данное вещество – очень эффективный аноректик, и, естественно, что у желающих похудеть и прочитавших восторженные отзывы, которых немало, возникает вопрос: Чем опасен Сибутрамин?
Конечно, как и любая субстанция, он может вызвать аллергию. В большинстве случаев – это не анафилактический шок, а более безобидная реакция организма, например, сыпь от Сибутрамина. Неприятно, но не опасно. Перестанешь принимать – почешется и пройдет.
Более серьезным последствием является привыкание. Этот препарат не рекомендуется принимать более одного года, однако люди, начавшие его принимать, часто не могут остановиться, у них развивается настоящая лекарственная зависимость, что, по сути, и есть подвидом наркомании. Не у всех. Однако, кто может гарантировать, что его организм будет резистентен к данному свойству этого препарата?
Истинного наркотического кайфа от Сибутрамина не будет, но при отмене, которую, рекомендуют проводить постепенно, могут появиться ощущения, похожие на «ломку». Такое случается даже при недолгом, месяца три, приеме препарата. Это головокружение и мигрени, нарушения сна и тревожность, повышенная возбудимость либо апатия и мысли о самоубийстве. Сибутрамин оказывает прямое действие на головной мозг и центральную неравную систему. Именно таким образом он борется с перееданием и избыточным весом. Но влиять на психику и нервную систему не всегда удается без нежелательных последствий. Первые назначения Сибутрамина сопровождались выраженными нервно-психическими расстройствами, суицидами, смертями от острых сердечных и мозговых патологий, пациенты попадали в зависимость от препарата и длительный его прием оборачивался печальными последствиями. Современные дозировки Сибутрамина гораздо ниже, чем рекомендовались вначале, препарат лучше очищен, но нежелательные эффекты, пусть и менее выраженные, все равно остались. В период терапии этим лекарством нельзя выполнять работы на высоте, водить транспортные средства, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Этот препарат противопоказан людям, имеющим в наличии или анамнезе алкогольную либо токсическую зависимость, поскольку эффекты будут наслаиваться.
В инструкции к препарату указывается, что побочные эффекты чаще всего возникали в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.
Наиболее часто встречались: учащенное сердцебиение, гипертензия, гиперемия кожи с ощущениями тепла, запоры, полное отсутствие аппетита, обострения геморроя, тошнота, ощущение сухости в полости рта, инсомния, обмороки, онемение частей тела, панические атаки, повышенное потоотделение, извращение вкуса.
В послерегистрационном исследовании SCOUT, инициированном соответствующим органом Европейского Союза после многих случаев тяжелых побочных явлений, в котором принимали участие множество больных с ожирением и высокой вероятностью сердечно-сосудистых заболеваний, были получены следующие данные: риск нефатального (!) инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо. Однако, что очень утешает, с помощью реанимационных мероприятий удалось спасти на 1,4% больше пациентов, которые принимали настоящий препарат. А вот смертельные случаи, как от сосудистых патологий, так и от всех причин, в обеих группах пациентов встречались с одинаковой частотой.
Наблюдались нежелательные последствия в форме аллергий от незначительных высыпаний до анафилактического шока. В крови снижалось количество тромбоцитов, то есть – кровь плохо сворачивалась, были случаи аутоиммунного повреждения стенок кровеносных сосудов (геморрагическая пурпура), психические нарушения, о которых уже говорилось выше. В этих случаях лечение рекомендовалось прекратить.
Нервная система реагировала на препарат судорогами, кратковременными провалами в памяти, амнезиями.
Болевые синдромы в голове, спине, ушах, расстройства зрения и слуха, пищеварения, лор-заболевания, герпес. Список побочных эффектов бесконечен. Его завершает сообщение о том, что изредка синдром отмены сопровождается головной болью и усилением аппетита (!).
Женщинам, планирующим рожать детей после курса Сибутрамина, есть смысл всерьез задуматься. Препарат тератогенен, его способность вызывать мутации пока не подтвердилась, но используют это средство совсем недолго и главное – часто не официально. Поэтому дополнения к списку еще возможны.
, , , , , , , ,
Способ применения и дозы
Препарат принимается одноразово по утрам независимо от приема пищи. Лечение начинают с одной капсулы по 0,01г, которую глотают целиком и запивают водой в достаточном количестве. При потере менее двух килограмм веса на протяжении первых четырех недель терапии и хорошей переносимости, назначается более высокая суточная дозировка 0,015г. Если в следующие четыре недели вес снижается менее, чем на два килограмма, препарат отменяют, как неэффективный в данном случае, поскольку более высокие дозировки не рекомендуются.
Лечение прекращается в случаях:
- когда на протяжении трех месяцев пациент теряет менее 5% исходного веса;
- когда потеря веса стабилизировалась на значении менее 5% исходного веса;
- когда после уже достигнутого уменьшения веса, пациент вновь набирает три килограмма и более.
Лечение данным препаратом возможно не более двух лет.
, , , , , ,
Передозировка
В рамках оказания первой помощи при передозировке назначается промывание желудка и энтеросорбенты на протяжении часа с момента приема дозы, превышающей рекомендуемую.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сибутрамин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сибутрамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сибутрамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения алиментарного ожирения и похудения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Запрещен или разрешен препарат на территории России и в Европе.
Сибутрамин - средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени - допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации бета3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Состав
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат.
Фармакокинетика
После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
- в составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.
Формы выпуска
Субстанция порошок (используется для изготовления препаратов на основе Сибутрамина).
Инструкция по применению и схема приема
Начальная доза составляет 10 мг в сутки. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг в сутки (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 месяцев не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
Побочное действие
- потеря аппетита;
- запор;
- сухость во рту;
- тошнота;
- бессонница;
- головные боли;
- головокружение;
- беспокойство;
- парестезии;
- усиление потоотделения;
- изменение вкуса;
- судорожные припадки;
- острый психоз;
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения;
- повышение АД;
- вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла);
- обострение геморроя;
- острый интерстициальный нефрит;
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит;
- тромбоцитопения;
- пурпура Шенлейн-Геноха.
Противопоказания
- органическая причина ожирения;
- известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
- психические заболевания;
- синдром Туретта;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- врожденные пороки сердца;
- окклюзионные заболевания периферических артерий;
- тахикардии;
- аритмии;
- нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные);
- неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.);
- гипертиреоз;
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи;
- феохромоцитома;
- глаукома;
- установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела;
- повышенная чувствительность к сибутрамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Особые указания
Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 месяцев).
Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).
На территории Российской Федерации препарат на основе Сибутрамина (Редуксин) внесен в перечень сильнодействующих лекарств, которые можно реализовывать только по специальному назначению (рецепту) врача.
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.
В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 месяца терапии - каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.
При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.
Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.
В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Использование препарата в США и странах Европы
В Соединенных Штатах Америки препарат разрешен к применению под торговой маркой Меридиа, но только по назначению врача и с большим числом ограничений по продаже. Американское Управление по Контролю за Качеством Пищевых продуктов и Лекарственных средств на основании исследования проведенного на десяти тысячах добровольцев с различными степенями ожирения и в результате значительного количества смертельных случаев, зафиксированных в ходе применения препаратов на основе Сибутрамина рекомендовало применение данного препарата только у абсолютно здоровых пациентов, без наличия проблем со здоровьем, особенно со стороны сердечно-сосудистой системы.
Реализация сибутрамина, используемого для лечения ожирения, остановлена во всех государствах Евросоюза.
Реализация препаратов на основе сибутрамина прекращена в Старом Свете, так как Европейский комитет по медицинским препаратам обнаружил негативное влияние сибутрамина на работу сердечно-сосудистой системы. Для получения подобных данных были проведены специальные исследования с участием пациентов, подверженных сердечно-сосудистым заболеваниям.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.
Аналоги лекарственного препарата Сибутрамин
Структурные аналоги по действующему веществу и препараты содержащие Сибутрамин:
- Голдлайн;
- Линдакса;
- Меридиа;
- Редуксин;
- Сибутрамина гидрохлорида моногидрат;
- Слимия.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
